Rolapitant是一种口服的长效NK-1拮抗剂，通过阻断NK-1与SP的结合，可以改善接受化疗患者的呕吐症状，具有吸收快、清除慢的特点，血浆半衰期达7天。在每个化疗周期开始前的2个小时内服用180mg（两片）Varuby（最短间隔时间为两周），作为组合疗法的一部分。Varuby的3组临床3期研究已经证实，对于接受致吐化疗（卡铂、顺铂、蒽环类/环磷酰胺）的患者，服用Rolapitant可以显著降低呕吐的发作。同时，接受Varuby治疗的患者，影响患者正常生活的恶心症状也更低，多个周期化疗的呕吐发作率也更小。所有临床试验结果发表在2015年8月份的The Lancet Oncology。
英文名：Rolapitant
中文名：罗拉呲坦
CAS: 552292-08-7
分子式：C25H26F6N2O2
分子量：500.477
研发公司：Tesaro
研发代码：SCH-619734; NLE429IZUC
适应症：化疗引起的恶心呕吐
剂型规格：注射乳剂 1.8mg/ml 口服片剂 90mg
上市时间：FDA 2015/09/01(片剂) 2017/10/25(注射剂) EMA 2017/04/20
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NCT号 |
适应症 |
试验状态 |
临床阶段 |
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NCT00539721 |
Postoperative Nausea and Vomiting |
Completed |
2 |
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NCT00394966 |
Nausea; Vomiting |
· Completed |
2 |
|
NCT00506545 |
· Cough |
Completed |
2 |
|
NCT02991456 |
Chemo-radiation Induced Nausea and Vomiting |
· Recruiting |
2 |
|
NCT01500226 |
Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting |
Completed |
3 |
|
NCT01500213 |
Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting |
Completed |
3 |
|
NCT02285647 |
Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting |
Completed |
1 |
|
NCT02382666 |
Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting |
Completed |
1 |
|
NCT02434861 |
Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting |
Completed |
1 |
|
NCT01499849 |
Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting |
Completed |
3 |
|
NCT02732015 |
Sarcoma |
· Recruiting |
2 |
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专利号 |
申请人 |
申请日期 |
主要内容 |
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WO2006065654A1 |
SCHERING CORP |
2005.12.07 |
结构及其盐类制备方法、治疗方法 |
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CN103751186B |
欧科生医股份有限公司 |
2007.04.04 |
晶型、制剂及治疗方法 |
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CN102276606B |
欧科生医股份有限公司 |
2007.04.04 |
晶型、制剂及治疗方法 |
|
CN102573475B |
欧科生医股份有限公司 |
2010.08.12 |
静脉内制剂及治疗方法 |
|
CN101679257A |
先灵公司 |
2008-03-20 |
制备方法 |
|
CN101460151A |
先灵公司 |
2007-04-04 |
晶型、制剂及治疗方法 |
|
CN102573475A |
欧科生医股份有限公司 |
2010-08-12 |
制剂、组合药物及治疗方法 |
|
CN1897942A |
先灵公司 |
2004-12-20 |
制剂、组合药物及治疗方法 |
关键词：前衍生物,前衍化学
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